Применение лекарственных средств перорально. Способы приема лекарственных препаратов. Лекарственные формы для перорального применения

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный - в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

• Таблеток.
• Порошков.
• Растворов.
• Капсул.
• Настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки - это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

• Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
• Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
• Молекулы препарата разносятся по всему организму.
• Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста - при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако, инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку.

Лекарства для применения внутрь (перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ . Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

• По сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно.
• Длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы.
• Применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота.
• Некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже - молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как оно взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Многие врачи считают, что при парентеральном применении НПВС оказывают более мощное анальгетическое действие в сравнении с использованием стандартных таблетированных форм. Конечно, не вызывает сомнения, что внутривенное введение НПВС, обеспечивающее достижение пиковой концентрации лекарства в плазме крови в первые же минуты, оказывает максимально быстрый терапевтический эффект. Но к подобному способу применения НПВС врачи терапевтических специальностей прибегают достаточно редко. К тому же лишь немногие представители группы НПВС, имеющиеся на белорусском фармакологическом рынке в виде растворов для парентерального применения, разрешены для внутривенного введения. Зато повсеместной практикой в нашей стране является назначение НПВС в виде внутримышечных инъекций, причем нередко курсами, существенно превышающими предписанные компаниями–производителями сроки использования такой лекарственной формы. Оправданием подобной практики является представление не только о большей эффективности, но и лучшей переносимости этих препаратов при парентеральном применении («не раздражает желудок»).

Однако это представление не выдерживает серьезной критики. Выраженность эффекта любого лекарства зависит от его концентрации в плазме крови, независимо от того фармакологического пути, с помощью которого он попал в человеческий организм. Высокая (практически 100%–ная) биодоступность современных пероральных форм НПВС обеспечивает стабильную терапевтическую концентрацию действующего вещества в плазме, которая определяется, соответственно, лишь назначенной дозой. Поэтому, если больной получает НПВС в течение нескольких дней регулярно и с учетом времени «полужизни» лекарства (т.е., соблюдая предписанную кратность приема), его эффективность будет идентичной при использовании любых фармакологических форм.

Таким образом, если больной получает НПВС регулярно более одного дня, то имеет смысл ограничиться лишь 1–2 внутримышечными инъекциями, преимущество которых, в сравнении с таблетками и капсулами, может определяться лишь более быстрым наступлением анальгетического действия.

Хотя и этот пункт вызывает серьезные сомнения. Современные таблетированные формы НПВС обеспечивают не только максимальную биодоступность, но и минимальное время всасывания действующего вещества. Так, целекоксиб 200–400 мг после перорального приема уже через 30 минут обнаруживается в плазме в концентрации 25–50% от максимальной и начинает оказывать анальгетическое действие. Эти данные получены не только в экспериментальных работах, но и серьезным опытом применения этого препарата для купирования острой боли – в частности, в стоматологической практике.

Имеются немало исследований, в которых проводилось сравнение эффективности НПВС при пероральном и внутримышечном применении. Так, в исследовании, проведенном на добровольцах, лорноксикам в виде быстрорастворимых таблеток демонстрировал показатели Tmax и Cmax, аналогичные внутримышечному введению этого препарата. Быстродействие рапидных таблетированных форм, вполне сопоставимое с внутримышечным введением, было показано для ибупрофена, диклофенака калия и кеторолака.

Отсутствие реальных преимуществ внутримышечного введения НПВС весьма наглядно демонстрирует работа Neighbor M. и Puntillo K. (1998). Авторы сравнили анальгетический потенциал кеторолака 60 мг внутримышечно и ибупрофена 800 мг перорально у 119 больных с острой болью, поступивших в отделение неотложной терапии. Для соблюдения стандарта «двойного слепого исследования» больным, получавшим инъекции НПВС, давалась капсула плацебо per os, а получавшим НПВС перорально проводилась инъекция плацебо (физ. р–р). Уровень обезболивания оценивался через 15, 30, 45, 60, 90 и 120 мин. Согласно полученным результатам, достоверной разницы ни по скорости наступления анальгетического эффекта, ни по выраженности облегчения боли между исследуемыми группами выявлено не было.

Отдельным вопросом является применение НПВС в виде ректальных суппозиториев. Имеются данные, что такой путь введения НПВС дает столь же быстрый анальгетический эффект, как и внутримышечное введение. Теоретически ректальное (как и парентеральное) введение НПВС позволяет избежать начального снижения концентрации препарата в крови из–за элиминации его значимого количества печенью (феномен «первого прохождения»). Тем не менее четких доказательств в отношении преимущества ректальных свечей по скорости наступления и выраженности терапевтического действия в сравнении с формами для приема внутрь, до настоящего времени не получено.

Мнение, что ректальные свечи переносятся лучше и реже вызывают побочные эффекты со стороны верхних отделов ЖКТ, оправдано лишь отчасти и касается несколько меньшей частоты развития диспепсии. Серьезные осложнения – такие как развитие язвы или ЖКТ–кровотечения, при использовании НПВС в виде ректальных свечей возникают не менее часто, чем при пероральном приеме. По данным Каратеева А.Е. и соавт. (2009), частота язв и множественных эрозий у больных, принимавших НПВС в виде свечей (n=343), составила 22,7%, в то время как у больных (n=3574), принимавших НПВС перорально – 18,1% (p<0,05). Причина этого совершенно очевидна – поражение верхних отделов ЖКТ связано с системным влиянием НПВС на слизистую оболочку ЖКТ, развивающимся после попадания этих препаратов в плазму крови, и вследствие этого абсолютно не зависит от фармакологического пути.

С другой стороны, ректальное введение НПВС может в ряде случаев приводить к тяжелым локальным осложнениям со стороны дистальных отделов кишечной трубки – клинически выраженному проктиту, изъязвлению слизистой прямой кишки и ректальному кровотечению.

Поэтому основным показанием для использования НПВС в виде ректальных суппозиториев является невозможность перорального приема этих препаратов и наличие особого пристрастия больных к данной фармакологической форме.

Очевидно, никто из нас не любит болеть, мало того, что чувствуем мы себя как минимум некомфортно: то герпес выскочит, то кожа зудеть начинает, то живот крутит. Все это доставляет сильный дискомфорт, мы не можем думать ни о чём, кроме как о неприятной боли, что грызёт нас, да ещё и подчиняет себе, ведь толком жить с болью невозможно, ни на прогулку не пойдёшь, ни по делам.

Кроме дискомфорта, различные патологии и болячки могут доставлять самые настоящие и серьёзные проблемы. Если зуд или несварение можно перетерпеть или быстро вылечить, то простуду или какое-либо воспаление побороть значительно сложнее, кроме того, подобные заболевания просто-напросто сковывают нас, мы и с кровати встать не можем. Трудно представить сколько планов сорвали внезапно появившиеся болячки и инфекции.

И самое интересное, что болячек этих множество. Человек существо довольно беззащитное, вирус чего бы то ни было, подхватить нетрудно, и заболеть у нас может что угодно. Суть в том, что заболевания того или иного органа, той или иной части организма, приведут к усложнению жизнедеятельности, и совсем неважно что именно нас беспокоит. Если это рука, нам будет тяжело работать ей, если голова, нам будем тяжело работать в принципе, и все это очень нехорошо и неприятно.

Лекарственные препараты

Есть ли защита? Как же быть?

Но есть и хорошие новости: наравне с разнообразием заболеваний стоит и разнообразие лекарств и различных методов лечения, и это действительно радует. Всем знакомо чувство облегчения, когда врач говорит нам, что ничего страшного нет и то или иное заболевание можно вылечить эффективными и, главное, безопасными лекарствами.

Лекарства - наши спасители, это могут быть таблетки, и различные кремы, мази, и сиропы с травами, и даже знаменитые эфирные масла. Все это поддерживает тонус организма, укрепляет иммунитет и в целом лечит нас и облегчает нам жизнь.

Чем различаются лекарства и метод их применения

Примечательно, что у всех вышеперечисленных средств имеется одна интересная особенность: все они чем-то отличаются друг от друга, но чем? А ответ достаточно прост - все эти средства имеют разные способы применения . Мазь мы наносим на кожу, повреждённый участок, синяк или царапину, сиропы мы выпиваем по ложечке, чтобы их целебные свойства распространялись по всему организму, острая игла укола вонзается прямо в тело, а через неё уже лекарство попадает в кровь и распространяется по всем участкам нашего тела.

И также как и сиропы, мы глотаем разные таблетки. Они могут быть разной формы, разного цвета, и от разных болезней, но все они попадают в наш организм через рот, мы просто проглатываем их.

Что значит пероральный метод применения

У такого метода приёма лекарств имеется специальное название, точно как и у всех остальных. Но сейчас речь пойдёт именно о пероральном применении лекарственных средств. У этого довольно замысловатого термина есть довольно простое пояснение.

Что же значит пероральное применение, пероральный приём? Пероральный приём - приём лекарства через рот путём его проглатывания. И, действительно, таблетку или же сироп мы просто глотаем и запиваем водой. Однако, без минусов этот способ приёма лекарств не обходится. Не очень удобно и приятно будет глотать сухую, горькую таблеточку.

Преимущества перорального метода

Начнём мы с тех свойств, благодаря которым этот метод являеться эффективным:

1. Простота. Вам не требуется подготавливать укол, на который уйдёт время, пусть и не так много. Не нужно ждать пока закипит вода для ингаляции, и не нужно тратить время на подготовку компресса. Вы лишь кладёте таблетку на язык и проглатываете её, запивая водой. Максимально удобно и быстро.
2. Отсутствует необходимость дополнительной помощи посторонних. То есть не требуется чтобы кто-то держал таблетку или стакан воды, вы легко можете провести всю "процедуру" самостоятельно.

Недостатки способа

А теперь перейдём к недостаткам:

1. Медлительность. В сравнении с другими способами применения лекарств, таблетка оказывает эффект спустя более долгое время после приёма, нежели тот же укол, который сразу впускает лекарства в кровь. В случае с таблеткой, полезные вещества ещё должны всасываться в кровь после попадания в желудок. А уже потом наступает эффект.
2. Быстрота всасывания лекарства также зависит от множества факторов. Всем известно, что каждую таблетку применять стоит по-разному: некоторые после еды, некоторые до, какие-то утром, другие вечером. Все это может несколько затруднить приём, так как все условия должны быть соблюдены, чтобы таблетка оказала максимальный эффект и принесла пользу.
3. Такой метод не всегда возможно использовать. Возможно, у человека проблемы с желудком, и приём таблетки поможет вам избавиться от одного недуга, но вызовет другой. Кроме помощи, таблетка может вызвать неудобства или оказать негативное влияние, к примеру, может наступить интоксикация (от очень мощных антибиотиков), и придётся глотать уже другие таблетки чтобы вылечить и её.

Также у этого способа есть свои тонкости и правила применения . Главное, ознакомиться с инструкцией применения: некоторые таблетки требуется раздавить или же рассосать под языком, другие сразу проглотить и запить. Нужно принимать лекарство правильно.

Необходимо знать каким количеством и какой жидкости стоит запивать лекарство . И, наконец, требуется знать совместимость принимаемых лекарств , и дабы избежать нежелательных побочных эффектов, нужно убедиться совместимы ли применяемые вами лекарства и таблетки.

Мы надеемся, что таблетки вам не придётся пить вовсе, однако, если организм все же даст слабину, ему понадобится помощь, и теперь вы знаете, как правильно её оказать. Здоровья каждому!

По латыни всё довольно просто - per os значит, через рот. Именно так принимаются многие лекарственные препараты. Именно так когда-то писали в рецептах. Так учили писать и нас, но оказывается, учили зря. Сегодня рецепты совсем не такие, как раньше. И писать то, что данную таблетку нужно принимать именно per os там совсем не нужно.

Приём лекарственных средств перорально – самый традиционный и распространённый. Многие таблетки хорошо растворяются в желудке и всасываются его стенками и стенками кишечника. Иногда, наоборот, для того, чтобы лечить заболевания желудка, применяются лекарства, которые очень плохо всасываются в желудке. Однако это позволяет достичь максимальной концентрации лекарства в желудке и при этом получить хороший эффект от местного лечения.

Есть у перорального приёма лекарств и довольно много недостатков. Самый большой из них – это долгое время до начала действия той или иной таблетки. Это называется терапевтический эффект. Скорость всасывания лекарства и полнота всасывания, а называется это биодоступность препарата, тоже у каждого человека разная. Это связано со многими причинами – с возрастом, с состоянием желудочно-кишечного тракта, с приёмом пищи, с возрастом, а иногда и с полом человека. Некоторые лекарственные препараты обладают очень низкой биологической доступностью сами по себе. Поэтому если у лекарства в инструкции написано, что его биодоступность составляет не более 20%, то лучше поискать какой-нибудь альтернативный препарат.

Пероральный приём лекарств просто невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии и у маленьких детей. И это тоже можно считать большим минусом такого способа приёма лекарств. Кроме всего прочего некоторые пероральные лекарственные препараты создают очень вредные метаболиты, которые разрушаясь в печени, наносят ей большой вред.

Но в то же самое время приём таблеток через рот очень удобен и отказываться от этого способа введения лекарств в организм никто не собирается.

Кроме таблеток перорально можно принимать порошки, капсулы, драже, растворы, настои, отвары, сиропы, пилюли. Большинство лекарственных препаратов при приме перорально нужно запивать большим количеством воды. однако стоит иметь ввиду, что есть такие лекарства, которые прекрасно помогают вылечить одно заболевание, но негативно сказываются на другом органе. В пример можно привести такие таблетки, как отрофен и диклофенак. Они прекрасно помогают вылечить боль в суставах и снять воспаление при артрите, но в то же самое время именно эти лекарственные препараты могут привести к развитию язвы желудка. Поэтому принимать их нужно под прикрытием ещё одного лекарственного средства. Это может быть омез или любой другой противоязвенный препарат. Поэтому здесь опять же нужно внимательно читать инструкцию. Ведь не зря же эти умные бумажки кладут в каждую коробку с лекарством.

Если же лекарственное средство поступает в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то этот способ будет называться парантеральным. И это, прежде всего, ингаляции и инъекции.