Препарат "Аминазин": инструкция по применению, состав и описание. Аминазин - инструкция, показания, состав, способ применения Описание фармакологического действия

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: N05AA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Срок годности 2 года. Хранить взащищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С. Хранить внедоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Наименование:

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое действие:

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам, сознание, однако, сохраняется.

Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.

Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или целиком купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже целиком устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.

Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических обезболивающих препаратов (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Показания к применению:

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).

Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с обезболивающими препаратами при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил) амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Методика применения:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25 %-0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в день. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5 % (иногда 20-40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у пациентов с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.

К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.

При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г, внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г, внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.

Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.

Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Нежелательные явления:

При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).

Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у пациентов с гипертензией (повышенным артериальным давлением), аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.

После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.

После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).

При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.

Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.

При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы, их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Противопоказания:

Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не рекомендуется назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.

Форма выпуска препарата:

Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г, 2,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.

Синонимы:

Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.

Препараты аналогичного действия:

Тиорил (Thioril) Флушпирилен (Fluspirilenum) Карбидин (Carbidinum) Дроперидол (Droperidolum) Мажептил (Majeptil)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Аминазин – это первый синтезированный нейролептик группы антипсихотических средств, появившийся еще в 1950 году.

Выпускается в форме таблеток и драже (0,025 г), раствора для внутримышечных (ампулы по 5 мл 0,5% раствора) и внутривенных (по 2 мл 2,5% раствора) инъекций.

Международное название препарата – Хлорпромазин. Аминазин является средством, которое входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие Аминазина

Согласно инструкции, Аминазин относится к лекарствам, которые тормозят функции центральной нервной системы. Препарат, как типичный нейролептик, не вызывает снотворного эффекта, при условии применения рекомендованных доз. Несмотря на то, что с каждым годом разнообразие средств данной группы неуклонно растет, Аминазин широко применяют в медицинской практике повсеместно.

Одна из главных заслуг Аминазина – действие седативного характера, которое заключается в успокаивающем влиянии на ЦНС. Если дозировку препарата увеличивать, тогда возрастет общее успокоение, при этом опорно-двигательные рефлексы и двигательная активность будут снижены. Также расслабится и скелетная мускулатура. Под действием Аминазина, который снижает реактивность пациента в отношении различных стимулов, сознание полностью сохраняется, то есть человек не теряет контроль над происходящим вокруг. Если препарат использовать вместе с противосудорожными средствами, тогда воздействие последних намного увеличится.

Особенностью препарата является его влияние на эмоциональное состояние человека, а также антипсихотический эффект. Действие Аминазина направлено на устранение психомоторного возбуждения, уменьшение или полное снятие страхов, напряжения и тревог, ослабление или устранение галлюцинаций и бреда у людей, страдающих психозами и неврозами.

Также действие Аминазина имеет блокирующий характер – оно направлено на дофаминергические (участвующие в построении моторной координации и модулировании нейроэндокринных сигналов) и адренергические (реагирующие на норадреналин и адреналин) рецепторы.

По инструкции Аминазин в той или иной степени устраняет результаты воздействия адреналина и адреномиметических веществ. Но такая способность препарата не касается устранения гипергликемического эффекта адреналина, который повышает уровень сахара в крови.

Относительно слабо выражена способность ЛС блокировать холинорецепторы, способные преобразовывать свой контакт с ацетилхолином в сокращения мышц, нервные импульсы и другие особые эффекты.

Согласно инструкции, Аминазин может также успокоить икоту и устранить рвотный рефлекс. Помимо этого препарат снижает температуру тела при искусственном охлаждении организма (гипотермическое действие Аминазина). В некоторых случаях ЛС влияет на центры терморегуляции, при этом температура тела может повыситься.

Также препарат производит антигистаминное и противовоспалительное действие умеренного характера, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы. Если пациент принимает снотворные, местноанестезирующие или обезболивающие средства, то Аминазин усиливает их действие.

Показания к применению Аминазина

В инструкции к Аминазину указано, что показания к приему средства следующие:

• галлюцинаторно-параноидные и параноидные состояния хронического типа;
• шизофрения;
• психотические нарушения у больных эпилепсией;
• маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
• неврозы и психические болезни, сопровождающиеся страхами, бессонницей, напряжением и возбуждением;
• ажитированная депрессия у больных с маниакально-депрессивным психозом;
• рвота у беременных;
• зудящие дерматозы;
• болезнь Меньера;
• неврологические болезни, которые сопровождаются увеличением мышечного тонуса.

Также Аминазин нередко назначают при лечении химиотерапевтическими средствами и при лучевой терапии.

При сильном и постоянном болевом синдроме Аминазин разрешено сочетать с анальгезирующими средствами, а также со снотворными препаратами и транквилизаторами.

Способы применения Аминазина

Дозировки препарата назначает врач индивидуально каждому пациенту. Если средство имеет форму таблеток или драже, тогда взрослым людям рекомендуется принимать по 10-100 мг за раз, при этом суточная дозировка составляет от 25 до 600 мг.

Детям (1-5 лет) Аминазин показан в объеме 500 мкг на килограмм веса каждые 4-6 часов, детям старше 5 лет – треть или половина дозы взрослого человека.

При использовании препарата в форме инъекций начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Введение внутримышечное или внутривенное детям старше 1 года подразумевает 250-300 мкг на килограмм веса за одну инъекцию.

Противопоказания к применению Аминазина

Применение Аминазина запрещено при наличии следующих заболеваний:

• прогрессирующие системные болезни головного и спинного мозга;
• нарушения работы почек, печени и органов кроветворения;
• тяжелые сердечнососудистые заболевания;
• закрытоугольная глаукома;
• микседема;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• тромбоэмболическая болезнь;
• задержка мочи;
• травмы мозга;
• выраженное угнетение центральной нервной системы;
• коматозное состояние.

Побочное действие Аминазина

Препарат может вызвать следующие сбои в функциях организма:

• нарушение зрения, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, судороги, ЗНС;
• тахикардия, артериальная гипотензия (чаще всего при внутривенном введении);
• агранулоцитоз, лейкопения;
• холестатическая желтуха, диспепсические явления (при употреблении препарата в форме драже или таблеток);
• затрудненное мочеиспускание;
• импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
• зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит;
• фотосенсибилизация, пигментация кожи;
• отложение хлорпромазина в передних тканях глаза, что может ускорить старение хрусталика.

Особенно осторожно Аминазин назначают при следующих состояниях и болезнях:

• нарушения функции печени;
• патологические изменения картины крови;
• синдром Рейе;
• алкогольная интоксикация;
• сердечнососудистые болезни;
• рак молочной железы;
• болезнь Паркинсона;
• предрасположенность к развитию глаукомы;
• задержка мочи;
• язва желудка и 12-перстной кишки;
• эпилептические припадки;
• хронические болезни органов дыхания (в особенности у детей);
• пожилой возраст;
• истощение вследствие перенесенных заболеваний и операций.

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМИНАЗИН

Торговое название

Аминазин

Международное непатентованное название

Хлорпромазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато - зеленоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.

Код АТХ N05A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармакодинамика

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Показания к применению

• хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния
• состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)
• алкогольный психоз
• маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом
• психические расстройства у больных эпилепсией
• ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз
• маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением
• невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса
• стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)
• нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)
• болезнь Меньера
• рвота беременных
• лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии
• дерматозный зуд
• в составе «литических смесей» в анестезиологии

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 - 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 - 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 - 150 мг (4 - 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 - 50 мг (1 - 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 - 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5 - 12 лет (масса тела - 23 - 46 кг) - 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Побочные действия

При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после внутримышечного введения - нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении - возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

• артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)
• тахикардия
• холестатическая желтуха
• тошнота
• рвота
• нарушение менструального цикла
• импотенция
• гинекомастия, галакторея
• увеличение массы тела
• возможны кожные высыпания

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

• паркинсонизм
• акатизия
• психическая индифферентность и другие изменения психики
• запоздалая реакция на внешние раздражения
• нечеткость зрения

Редко:

• дистонические экстрапирамидные реакции
• поздняя дискинезия
• нейролептическая депрессия
• нарушение терморегуляции
• злокачественный нейролептический синдром
• лейкопения
• агранулоцитоз
• затруднение мочеиспускания
• эксфолиативный дерматит
• мультиформная эритема
• пигментация кожи
• фотосенсибилизация

Очень редко:

• ангионевротический отек
• бронхоспазм
• крапивница
• системная красная волчанка
• галакторея
• бессонница
• возбуждение
• изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U
• аритмия
• сухость во рту
• приапизм

В одиночных случаях:

• судороги

Противопоказания

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.

• повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата
• поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)
• поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)
• заболевание кроветворных органов
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
• выраженная артериальная гипотензия
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• тромбоэмболия
• выраженная миокардиодистрофия
• ревмокардит на поздних стадиях
• микседема
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни
• закрытоугольная глаукома
• задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы
• выраженное угнетение центральной нервной системы
• коматозное состояние
• травмы мозга
• детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;

с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом - выраженная гипергликемия;

с доксепином - потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином - развитие миоклонуса;

с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице - со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, — возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особые указания

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 - 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа “пируэт”, которые потенциально могут привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами влекут удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность и период лактации

При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности - по возможности, уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.

Применение в педиатрии

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, повышение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Состав и форма выпуска препарата

Драже коричневого цвета, допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 37.385 мг, патока крахмальная - 22.461 мг, желатин - 0.239 мг, воск - 0.065, тальк - 0.065 мг, титана диоксид - 0.19 мг, масло подсолнечное - 0.1 мг, краситель железа оксид красный - 3.03 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
1600 шт. - банки полимерные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).